次水杨酸铋(Bismuth Subsalicylate)
【商品名】
次水杨酸铋、艾悉、必达肠胃安、次柳酸铋、碱式水杨酸铋、佩普、悉欣。
【药理】
1.药效学
本药为三价铋化合物。具有止泻及抗溃疡作用。①其止泻作用与抗分泌(如促进钠及氯离子的重吸收而减少肠内液体丢失)及抗微生物作用有关。本药对沙门菌、艰难梭菌及志贺菌属等多种肠道致病菌有直接抗菌作用。在体外对其他正常需氧及厌氧菌也有抑制作用。另外,本药还可直接吸附细菌毒素(如大肠埃希菌或霍乱弧菌等产生的肠毒素)。②本药可破坏Hp的完整性,防止菌体与胃上皮粘连。还可通过抑制蛋白分解以及尿素酶和磷脂酶的活性而抑制Hp,故对Hp相关性消化性溃疡有一定疗效。另外,本药还可覆盖于胃黏膜表面保护胃黏膜,缓解消化不良症状。
2.药动学
口服本药1.8~5小时达血药浓度峰值。其中铋剂的生物利用度不足1%,水杨酸的生物利用度超过80%。口服后4小时发挥止泻作用,4周起抗溃疡作用。分布半衰期5~11日,分布容积为170ml/kg。代谢产物有氯氧化铋、碱式碳酸铋、水杨酸等,已知水杨酸为活性代谢产物,其他代谢物活性尚不明确。消除半衰期为33小时。其中水杨酸可分泌入乳汁中。95%的水杨酸经肾从尿中排出,铋剂主要随粪便排出(99%),尿中仅排出0.003%的铋剂。
【临床应用】
1.用于急、慢性腹泻。
2.用于缓解上腹隐痛不适、餐后饱胀、嗳气、恶心、反酸等消化不良症状。
3.联合应用甲硝唑、四环素治疗幽门螺杆菌(Hp)相关性十二指肠溃疡(国外资料)。
4.用于梅毒的配合治疗,也可用于治疗扁平疣。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 干混悬剂,一次3g,一日3次,用温开水冲服。如腹泻症状在24小时内控制不满意,可增加服药次数,服药间隔时间可为0.5~1小时,但24小时内服药不应超过8次。连续用药不能超过8周。
·肌内注射 用于梅毒的配合治疗:一次0.2g,一周1次。用前应充分摇匀。
儿童
·常规剂量
·口服给药 ①2~24个月:一次0.5g,一日3次。②3~6岁:一次0.75g,一日3次。③6~9岁:一次1.5g,一日3次。④9~12岁:一次2.25g,一日3次。
【不良反应】
常见轻度便秘,停药后可自行消失。
【注意事项】
1.禁忌证
①对铋化合物过敏者(国外资料)。②对阿司匹林等水杨酸类药过敏者。③患流感或水痘的儿童及青少年(包括处于恢复期的患者)(国外资料)。
2.慎用
①有非甾体类抗炎药过敏史者(国外资料)。②婴幼儿(国外资料)。③痛风、糖尿病、出血性溃疡、血友病及其他出血性疾病患者(国外资料)。④结肠炎或其他胃肠黏膜异常患者(对铋的吸收会增加)(国外资料)。⑤正在应用抗凝药、降糖药及抗痛风药者。⑥由感冒引起恶心、呕吐者。⑦肝、肾功能不全者。
3.特殊人群
(1)妊娠期妇女:美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为D级。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女慎用本药(国外资料)。
【制剂与规格】
次水杨酸铋干混悬剂 1.5g:151.2mg(以铋计)。
贮法:遮光,密闭保存。
次水杨酸铋片 262mg。
贮法:遮光,密闭保存。
次水杨酸铋胶囊 262mg。
贮法:遮光,密闭保存。
次水杨酸铋口服混悬液 ①15ml:262mg。②30ml:525mg。
贮法:遮光,密闭保存。
次水杨酸铋注射液(油制混液) 2ml:200mg。