替普瑞酮(Teprenone)
【商品名】
替普瑞酮、施维舒、戊四烯酮。
【药理】
1.药效学
本药为一种萜烯类化合物,具有组织修复作用,能强化抗溃疡作用。本药对盐酸、阿司匹林及酒精等所致溃疡具有细胞保护作用,而H2受体拮抗药和抗胆碱药则无此作用。本药的具体作用如下:①促进高分子糖蛋白及磷脂的生物合成:本药可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能。②促进内源性前列腺素的合成:本药可通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,从而促进内源性前列腺素的合成。③胃黏膜保护作用:通过促进胃黏液的分泌,维持黏液和疏水层的正常结构和功能,促进黏膜上皮细胞的复制能力,从而减轻胃黏膜的受损,并可保护已受损胃黏膜及溃疡组织,同时又通过增加前列腺素合成的间接保护作用,发挥对黏膜的全面保护作用。本药与H2受体阻滞药合用可促进胃溃疡的愈合。
2.药动学
本药口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人的交叉法试验显示药物血药浓度达峰时间呈双相性。溃疡患者餐前或餐后半小时内服用本药150mg,其浓度-时间曲线下面积(AUC)比空腹时大30~45倍。本药吸收后广泛分布于各组织,尤以消化道、肝、胰、肾、肾上腺组织中浓度为高,其分布浓度均比血药浓度高,脑及睾丸中的分布浓度与血药浓度约相等。在胃内分布时,以溃疡部位原药浓度最高,其平均药物浓度较周围组织约高10倍。本药在肝脏代谢极少,84.8%以原形排出。服药3日内给药量的27.7%由呼吸道排出;4日内22.7%经肾排泄,29.3%随粪便排泄。
【临床应用】
用于胃溃疡,也可用于急性胃炎及慢性胃炎的急性加重期。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 一次50mg,一日3次,餐后30分钟内服用。
·老年人剂量
老年人的生理代谢功能有所降低,故需减量给药。
【不良反应】
本药不良反应的发生率约为2.22%,一般停药后即可消失。
1.中枢神经系统
可见头痛等症状。
2.消化系统
可见便秘、腹胀、腹泻、口渴、恶心、腹痛等症状,也可见天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及丙氨酸氨基转移酶(ALT)轻度升高。
3.皮肤
可见皮疹等。
4.其他
可见血清总胆固醇升高等。
【注意事项】
1.禁忌证
尚不明确。
2.慎用
孕妇。
3.特殊人群
(1)儿童:儿童用药安全性尚不明确,建议儿童慎用本药。
(2)妊娠期妇女:孕妇慎用本药。
(3)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
替普瑞酮片 50mg。
贮法:室温、密闭、避光保存。
替普瑞酮胶囊 50mg。
贮法:室温保存。
替普瑞酮颗粒 1g:100mg。
贮法:室温、密闭、避光保存。