阿巴卡韦（Abacavir）
【商品名】
阿波卡韦、硫酸阿巴卡韦、阮君、赛进。
【药理】
1.药效学
是一个新的碳环2－脱氧鸟苷核苷类药物，为一种核苷类反转录酶抑制剂（NRTl）。可选择性作用于HIV－1和HIV－2（包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV－1分离株）。与其他NRTI一样，为一个无活性的前体药，在体内经4个步骤代谢为具有活性的5’－三磷酸酯（TP）形式。阿巴卡韦·TP通过以下2条途径发挥抑制HIV反转录酶作用：①竞争性地抑制2′－脱氧鸟苷三磷酸酯（dGTP，为DNA合成片段之一）结合进入核酸链。②通过阻止新碱基的加入而有效地终止DNA链的合成。与其他NRTI之间存在交叉耐药性。
2.药动学
口服后，吸收迅速而充分，口服绝对生物利用度约为83%。片剂和口服溶液的血药浓度达峰时间（Tmax）分别约为1.5小时、1小时，两者的药－时曲线下面积（AUC）没有差异。进食可延迟本药的吸收并降低血药浓度峰值（Cmax），但对AUC没有影响。按治疗剂量服用片剂（每次300mg，每日2次）后，稳态Cmax约为3μg／ml，在给药间隔为12小时的情况下，AUC约为6（μg·h）／ml。主要在肝脏代谢（主要代谢途径为经乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转化酶作用），平均半衰期约为1.5小时，以“每次300mg，每日2次”的剂量多次服用后，药物无明显蓄积。主要以代谢产物的形式经尿液排出，其余经粪便排出。能否经乳汁分泌尚不清楚，肾清除率为9～11ml／min。
【临床应用】
与其他抗艾滋病药物联用，治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药 HIV感染：推荐剂量为每次300mg，每日2次。可于进食（或不进食时）服用。
·肾功能不全者不必调整剂量，但晚期肾病患者应避免服用。
·轻度肝功能不全时不必调整剂量。
儿童
·口服给药 HIV感染：3个月至16岁儿童，每次8mg／kg，每日2次，与其他抗反转录药联合使用。最大剂量为每次300mg，每日2次。
【不良反应】
1.中枢神经系统
失眠、头痛、乏力、眩晕以及外周神经病变。
2.代谢／内分泌系统
①可引起一系列代谢异常（如低密度脂蛋白胆固醇升高、高密度脂蛋白胆固醇降低、血三酰油升高，以及胰岛素抵抗和内脏器官脂肪含量增加）。②导致血糖轻度升高。③使用NRTI后，由于DNA多聚酶活性受抑制，线粒体功能发生障碍，乳酸产生过多，进而可导致乳酸酸中毒。
3.胃肠道
恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏及畏食。
4.肝
严重的肝肿大和脂肪变性。
5.呼吸系统
可出现咽炎、呼吸困难、咳嗽，偶见喘鸣、支气管痉挛。
6.皮肤
有中毒性表皮坏死松解症（TEN）和多形性红斑。
7.过敏反应
有发热、皮疹、胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻、腹痛）、嗜睡或不适，以及呼吸道症状。98%的过敏反应病例可出现发热或皮疹（或两者均出现）。严重者可因过敏反应而死亡。
8.其他
体脂重分布或聚集。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或卡波韦（Carbovir）过敏者禁用。②严重肝功能不全。③晚期肾病。
2.慎用
肝脏疾病患者（特别是肥胖妇女）。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应注意检查HIVRNA、CD4计数以及血清p24抗原。同时应监测血常规及血生化。
4.特殊人群
（1）儿童：有关儿童使用本药的安全性资料尚不充足。
（2）老人：尚缺乏65岁以上老年人的药动学资料。
（3）妊娠期妇女：不推荐孕妇使用本药。美国FDA对本药的妊娠危险性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药时停止母乳喂养。
【制剂与规格】
硫酸阿巴卡韦片 300mg（以阿巴卡韦计）。
硫酸阿巴卡韦口服液 240mg（每1ml含阿巴卡韦20mg）。
【保存】
室温下（20～25℃）保存。