阿尼芬净(Anidulafungin)
【商品名】
阿尼芬净。
【药理】
1.药效学
本药是从棘球白素B提取的一种抗真菌药,仅供胃肠外给药。本药与其他棘球白素同属环酯肽类,通过非竞争性抑制(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶,可干扰致病性真菌细胞壁的主要成分葡聚糖聚合物的形成,从而发挥抗真菌的作用。
抗菌谱:动物(包括免疫缺陷动物)试验表明,本药对表皮和系统性念珠菌、卡氏肺囊虫肺炎和曲霉病(肺性和系统性)有效,对氟康唑耐药的食管念珠菌病(免疫缺陷家兔)有效,并延长对两性霉素B耐药的非侵入性烟曲霉菌感染的存活率(中性粒细胞减少小鼠)。
在体外,本药对白色念珠菌和其他念珠菌属,包括对氟康唑耐药的菌株,均有高度活性,且起效较快。但大多数研究提示对近平滑念珠菌敏感性较低。此外,本药对大多数曲霉菌属、趋食型和胞囊型卡氏肺囊虫有效。
2.药动学
口服本药的生物利用度较差。静脉给药后,本药的清除率约为1L/h,分布半衰期(0.5~1小时)较短,分布容积为30~50L。血浆蛋白结合率高,大于99%。本药的代谢途径尚不明确,但其代谢与细胞色素P450同工酶系可能无关。本药约30%随粪便排泄,小于1%的本药随尿排泄。终末消除半衰期为40~50小时。
【临床应用】
1.用于念珠菌性败血症。
2.用于呼吸道、食管念珠菌病。
3.用于念珠菌引起的腹腔脓肿及念珠菌性腹膜炎。
4.用于HIV感染患者口咽念珠菌感染。
5.用于曲霉菌属引起的感染。
【用法与用量】
成人
·念珠菌性败血症、腹腔内播散型念珠菌病及腹膜炎
·静脉给药 第1日200mg,随后一次100mg,一日1次,疗程持续至最后一次阳性培养后至少14日。
·食管念珠菌病
·静脉给药 ①说明书剂量:第1日100mg,随后一日50mg,疗程最少14日,且至少持续至症状消除后7日。②指南剂量:第1日200mg,随后一日100mg,连用14~21日。
·HIV感染者食管念珠菌病
·静脉给药 ①说明书剂量:第1日100mg,随后一日50mg,疗程最少14日,且至少持续至症状消除后7日。②指南剂量:第1日100mg,随后一日50mg,连用14~21日。
·HIV感染者口咽念珠菌感染
1.静脉给药对氟康唑抵抗者,第1日100mg,随后一日50mg。
【不良反应】
据报道,使用本药后可见组胺介导的症状,如皮疹、荨麻疹、面红、瘙痒、呼吸困难及低血压。但在本药输注速率不超过1.1mg/min时,罕见上述症状。
据报道,使用本药后可见组胺介导的症状,如皮疹、荨麻疹、面红、瘙痒、呼吸困难及低血压。但在本药输注速率不超过1.1mg/min时,罕见上述症状。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药及其他棘球白素类药物(米卡芬净、卡泊芬净)过敏或有过敏史者。
2.慎用
中至重度肝病患者(可能增强毒性)。
儿童用药的安全性和有效性尚未确立。
老年患者用药参见“用法与用量”项。
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。哺乳期妇女用药应权衡利弊。
【制剂与规格】
注射用阿尼芬净 ①50mg。②100mg。
【保存】
2~8℃保存,不得冷冻。