多巴胺(Dopamine)

第四节 多巴胺(Dopamine)

【商品名】

3-羟酪胺、儿茶酚乙胺、雅多博明、雅多普明、盐酸多巴胺、盐酸羟酪胺、诱托平。

【药理】

1.药效学

是交感神经递质的生物合成前体,也是中枢神经递质之一,可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体而发挥作用。其临床效应与剂量相关:①小剂量时(每分钟0.5~2μg/kg),主要作用于多巴胺受体,扩张肾及肠系膜血管,从而使肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加。②中等剂量时(每分钟2~10μg/kg),能直接激动β1受体,间接促使去甲肾上腺素释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏出量增加,从而使心排出量加大,收缩压升高,脉压增大,舒张压无变化或有轻度升高。外周血管阻力常无改变,冠脉血流及心肌氧耗得到改善。③大剂量时(每分钟大于10μg/kg),能激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量减少。由于心排出量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。

2.药动学

口服无效,静脉滴注后在体内分布广泛,不易通过血—脑屏障。静注5分钟内起效,持续5~10分钟,作用时间的长短与用量无关。在体内很快通过单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及多巴胺β-羟化酶的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物,一次用量的25%左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,代谢产物约80%在24小时内随尿排出,尿液内以代谢物为主,极少部分为原形。

【临床应用】

1.心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征。

2.补充血容量疗效不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。

3.洋地黄及利尿药无效的心功能不全。

【用法与用量】

·静脉滴注 根据患者的反应(如心率、血压、尿量、异位心律、中心静脉压、肺毛细血管楔压及心排出量)进行调整。

1.一般情况开始时每分钟1~5μg/kg,每10~30分钟增加14μg/(kg·min),直至出现满意疗效。

2.休克开始剂量为每分钟1~5μg/kg,逐渐增至每分钟5~10μg/kg,最大剂量为每分钟20μg/kg。停药时应逐渐减量,防止低血压再度发生。

3.短时间治疗慢性顽固性心力衰竭开始剂量为每分钟0.5~2μg/kg,然后逐渐增加剂量直至尿量增加。多数患者给予每分钟1~3μg/kg即可生效。

4.闭塞性血管病变静滴开始,每分钟1μg/kg,渐增至每分钟5~10μg/kg,直至每分钟20μg/kg,以达到最满意效应。

5.危重患者按每分钟5μg/kg滴注,然后按每分钟5~10μg/kg递增直至20~50μg/kg,以达到满意效应;或本药20mg加入5%葡萄糖注射液200~300ml中静滴,开始时按每分钟75~100μg滴入,以后根据血压情况可加快速度或加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500μg。

【不良反应】

1.本药不良反应较轻,常见的有胸痛、呼吸困难、心律失常(尤其是大剂量时)、心搏快而有力、全身软弱无力;少见的有心跳缓慢、头痛、恶心、呕吐。

2.长期大剂量或小剂量用于外周血管病患者,可出现手足疼痛或手足发冷,外周血管长期收缩可能导致局部组织坏死或坏疽。偶可引起氮质血症、血压升高或下降。

【注意事项】

1.交叉过敏

对其他拟交感类药高度敏感的患者,也可能对多巴胺敏感。

2.禁忌证

①嗜铬细胞瘤患者。②环内烷麻醉者。

3.慎用

①肢端循环不良患者。②频繁的室性心律失常患者。③孕妇。④闭塞性血管病(包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等)或有既往史者。

4.用药前后及用药时应当检查或监测

监测血压、心电图、心率、心律及尿量等。

5.特殊人群

(1)儿童:小儿应用的安全性尚未明确。

(2)妊娠期妇女:孕妇用药须权衡利弊。

(3)哺乳期妇女:本药是否随乳汁分泌尚不明确,但在乳母中应用未发生问题。

【制剂与规格】

盐酸多巴胺注射液:2ml;20mg。

贮法:避光、密闭保存。