阿片（Opium）
【商品名】
阿片。
【药理】
1.药效学
本药为纯阿片受体激动药，约含25种生物碱，主要活性成分为0.95%－1.05%的无水吗啡，另还有可待因、那可丁和罂粟碱。其作用与吗啡相似，可镇痛、镇咳及止泻。本药对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡；可兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加；还可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。
阿片类药物的镇痛机制尚不完全明确，试验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶，使神经细胞内的cAMP浓度减少，表明阿片类药物的作用可能与cAMP有关。
2.药动学
本药口服吸收较吗啡（纯品）慢。主要在肝脏代谢，并以代谢物的形式经肾排泄。此外，还可随胆汁及乳汁排泄。
【临床应用】
1.用于多种急性剧痛。
2.偶用于腹泻、镇咳。
3.用于回结肠吻合术或结肠造口术后制止肠蠕动。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 ①片剂：一次0.025～0.1g，一日0.1～0.4g；极量为一次0.2g，一日0.6g。②粉剂：一次0.03～0.1g，一日0.1～0.4g；极量为一次0.2g，一日0.6g。③酊剂：一次0.3～1ml，一日1～4ml；极量为一次2ml，一日6ml。
【不良反应】
1.心血管系统
可见低血压、虚脱、心动过速、心动过缓、心悸。
2.呼吸系统
可见呼吸抑制、呼吸骤停。
3.泌尿生殖系统
老年人可见排尿困难。
4.神经系统
可见昏迷、头痛、震颤、肌肉运动共济失调。
5.精神
可见镇静、谵妄、欣快、烦躁不安、激动、幻觉。
6.胃肠道
主要为便秘，较吗啡严重，因吗啡、罂粟碱、那可丁均可松弛胃肠道平滑肌。还可见口干、恶心、呕吐、胆管痉挛。有腹泻的报道，逐渐减量可恢复。
7.眼
可见视觉障碍、针尖样瞳孔。
8.其他
①可见乏力；若在神经附近注射可引发一过性感觉麻痹。②长期用药可见较强的耐受性和依赖性，戒断症状显著。若产妇使用，新生儿在30分钟左右即可出现戒断症状。
【注意事项】
1.禁忌证
①对麻醉药或阿片类药过敏者（国外资料）。②肠炎或巨结肠急性炎症患者。③严重肝功能不全患者。④肺源性心脏病患者。⑤支气管哮喘患者。⑥青光眼患者（国外资料）。⑦严重肾脏疾病患者（国外资料）。⑧惊厥患者（国外资料）。⑨严重头部损伤患者（国外资料）。⑩急性酒精中毒患者（国外资料）。[11]震颤性谵妄患者（国外资料）。[12]严重呼吸窘迫或呼吸抑制患者（国外资料）。[13]婴儿。[14]妊娠期妇女。[15]哺乳期妇女。
2.慎用
①头部损伤、其他颅内损伤或有潜在颅内压升高的患者。②胆道疾病患者（因其胆管内压力可能升高）。③慢性阻塞性肺疾病、呼吸能力降低及呼吸抑制、低氧血症或高碳酸血症患者。④血压不稳定的患者。⑤心房扑动及其他室上性心动过速患者。⑥前列腺肥大或尿道狭窄患者。⑦甲状腺功能减退患者。⑧艾迪生病患者（以上均选自国外资料）。
3.特殊人群
（1）儿童：儿童用药参见“用法与用量”项。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：①本药可透过胎盘屏障，国内资料建议妊娠期妇女禁用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药可随乳汁排泄，故哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
阿片片 0.05g。
阿片粉 含无水吗啡（10±0.5）%。
阿片酊 含无水吗啡（1.0±0.05）%。