米索前列醇（Misoprostol）
【商品名】
米索前列醇、米索、米索普鲁斯托尔、米索普特、喜克溃。
【药理】
1.药效学
本药为前列腺素E1衍生物，具有较强的抑制胃酸分泌的作用。能引起基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等引起的胃酸分泌，但机制尚未阐明，目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞环磷酸腺苷（cAMP）的水平有关。同时，本药还能抑制胃蛋白酶的分泌，刺激胃黏液及碳酸氢盐的分泌，促进磷脂合成；增加胃黏膜的血流量，加强胃黏膜屏障，从而具有保护胃黏膜的作用。此外，本药具有E类前列腺素的药理活性，可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用，可显著增高和诱发早孕子宫自发收缩的频率和幅度，用于终止早孕。
大量动物实验证明，本药有防止溃疡形成的作用，可防止阿司匹林或吲哚美辛所致的胃出血或溃疡形成，其作用呈剂量依赖性。本药也可防止许多致坏死物质（如无水乙醇、25%氯化钠溶液、沸水、酸、碱等）引起的胃肠黏膜坏死，且所需剂量仅为抑制胃酸分泌剂量的1／10～1／100。
本药促进吸烟者的溃疡愈合有良好疗效；且本药不升高血清胃泌素水平，对防止溃疡复发效果较好。
2.药动学
本药口服吸收迅速，1.5小时后即可完全吸收。口服15分钟后，血浆活性代谢物米索前列酸可达峰值。单次口服200μg，平均血药浓度峰值为0.309μg／L。血浆蛋白结合率为80%～90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。消除半衰期为20～40分钟，每12小时口服400μg体内不产生蓄积。口服后约75%随尿排出，约15%随粪便排出；8小时内尿中排出量为56%。
【临床应用】
1.用于治疗胃、十二指肠溃疡和预防非甾体类抗炎药引起的出血性消化性溃疡。
2.与抗孕激素药物米非司酮序贯应用，用于终止停经49日以内的早期妊娠。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
（1）胃溃疡和十二指肠溃疡：一次0.2mg，一日4次，于餐前和睡前口服；4～8周为1个疗程。
（2）预防非甾体类抗炎药所致的消化性溃疡：一次0.2mg，一日2～4次，剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。
（3）终止早期妊娠：停经小于或等于49日的健康早孕妇女要求药物流产时，给予米非司酮150mg，分次服用（一次25mg，一日2次，连服3日）；或一次口服米非司酮200mg。服药前后应禁食2小时。服用米非司酮36～48小时后，再空腹顿服本药0.6mg，门诊观察6小时。
【不良反应】
1.常见胃肠道不良反应，并呈剂量相关性。主要表现为稀便或腹泻，大多数不影响治疗，偶有较严重且持续时间长的情况，需停药。其他尚有轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、消化不良等。
2.部分患者可出现眩晕、乏力。
3.极个别妇女可出现皮疹、面部潮红、手掌瘙痒、寒战、一过性发热甚至过敏性休克。
【注意事项】
1.特别警示
①孕妇用药可出现流产、早产或胎儿畸形。②当本药用于孕妇诱导产程或用于超过8周妊娠的引产时，有出现子宫破裂的报道。③孕妇不能使用本药来降低由非甾体类抗炎药引起溃疡的风险。
2.禁忌证
①对前列腺素类药物过敏者。②有使用前列腺素类药物禁忌者（如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等）。③有心、肝、肾疾病患者和肾上腺皮质功能不全者。④有脑血管或冠状动脉疾患者。⑤带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者。⑥孕妇。
3.慎用
①低血压者。②癫痫患者（只能在癫痫得以控制或用药利大于弊时才用）（国外资料）。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
本药可引起腹泻，对高危患者，应监测有无脱水。
5.特殊人群
（1）儿童：儿童使用本药的安全性和有效性尚未确定。
（2）妊娠期妇女：本药对妊娠子宫有收缩作用，除用于终止早孕外，孕妇禁用。美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为X级。
（3）哺乳期妇女：尚不明确本药的活性代谢物是否可经乳汁排泄，由于其代谢物米索前列酸可引起婴儿严重腹泻，故哺乳妇女不应服用本药。
【制剂与规格】
米索前列醇片 0.2mg。
贮法：密封，阴凉干燥处保存。