普卡那肽（Plecanatide）
【商品名】
普卡那肽。
【药理】
1.药效学
本药为鸟苷酸环化酶－C（GC－C）激动药，结构类似于尿鸟苷素。本药及其活性代谢物可与GC－C结合，并局部作用于人肠上皮腔面。GC－C激活后可增加细胞内和细胞外环磷酸鸟苷（cGMP）的浓度，细胞内cGMP浓度升高可刺激氯和碳酸氢盐分泌入肠腔［主要通过激活囊性纤维化转膜传导调节因子（CFTR）离子通道，导致肠道液体增加和转运加快］。在动物模型中，本药可增加液体分泌入肠道，加快肠道转运，进而改变大便硬度。
2.药动学
本药口服后的全身吸收量可忽略不计，口服本药3mg，原形药物及活性代谢物的血浆浓度均低于定量限。本药主要在胃肠道局部发挥作用，与人血清白蛋白或α1－酸性糖蛋白的结合率几乎为0。本药在胃肠道通过脱去末端亮氨酸代谢为活性代谢物，原形药物和活性代谢物均在肠腔内通过蛋白水解作用降解为短肽和氨基酸。
【临床应用】
用于治疗慢性特发性便秘（CIC）（FDA批准适应症）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·CIC
·口服给药 一次3mg，一日1次。
【不良反应】
1.呼吸系统
鼻窦炎、上呼吸道感染。
2.肝脏
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。
3.胃肠道
腹泻、腹部膨隆、胃肠胀气、腹部压痛。
【注意事项】
1.特别警示
在非临床研究中，幼年小鼠单次口服本药后因脱水而死亡。18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确，6岁以下儿童禁用本药，6～18岁儿童避免使用本药。（FDA药品说明书－普卡那肽片）
2.禁忌证
①已知或疑似机械性胃肠道梗阻患者。②6岁以下儿童（以上均选自国外资料）。
3.慎用
尚不明确。
4.不良反应的处理方法
如出现严重腹泻，应暂时停药，并补充水分。
5.特殊人群
（1）儿童：18岁以下儿童用药的安全性和有效性尚不明确，6岁以下儿童禁用本药，6－18岁儿童避免使用本药。
（2）老人：65岁及65岁以上老年患者与年轻患者对本药应答是否存在差异尚不明确。
【制剂与规格】
普卡那肽片 3mg。
贮法：20～25℃（15－30℃）干燥处保存。