比沙可啶(Bisacodyl)
【商品名】
必洒可敌、便塞停、变爽、解泰、鞣酸双醋苯啶、双吡甲胺、双醋苯啶。
【药理】
1.药效学
本药为刺激性缓泻药,主要作用于大肠,可刺激肠黏膜感觉神经末梢,引起直肠反射性蠕动增加而导致排便。本药还可刺激局部轴突反射和节段反射,产生广泛的结肠蠕动,故对神经节阻断或脊髓受损(截瘫、脊髓灰质炎)的患者也可能有效;同时,本药可抑制结肠内钠、氯及水分的吸收,使肠内容积增大,引起反射性排便。临床应用已证实,使用本药后对心、肺、肝、肾、造血系统及免疫系统均无损害。
2.药动学
餐后口服本药10~12小时内起效,直肠给药则1小时内起效。口服后仅少量被吸收,以葡萄糖苷酸的形式部分随尿排出(部分患者排出量达38%),3%随胆汁排泄,主要随粪便排出。
【临床应用】
1.用于治疗急、慢性便秘和习惯性便秘。
2.用于腹部X线检查或内镜检查前清洁肠道。
3.用于手术前后清洁肠道。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·便秘
·口服给药 一次5~10mg,一日1次。
·直肠给药 一次10mg,一日1次。
儿童
·常规剂量
·便秘
·口服给药 6岁以上儿童:一次5mg,一日1次。
·直肠给药 6~12岁儿童:一次5mg,一日1次。国外用法用量参考
成人
·常规剂量
·便秘
·口服给药 一次5~15mg,一日1次,最大日剂量为30mg。
·直肠给药 一次10mg,一日1次。儿童
·常规剂量
·便秘
·口服给药 6~11岁儿童:一次5mg,一日1次。
·直肠给药 6~11岁儿童:同“口服给药”项。
【不良反应】
1.代谢/内分泌系统
可出现低血钾,这可能由严重腹泻所导致电解质紊乱所致。
2.泌尿生殖系统
可出现无临床症状性尿色异常,这可能与药物部分吸收,经肾脏排出有关。
3.胃肠道
①偶可引起明显的腹部绞痛,停药后症状消失。有引起过度腹泻的报道。②直肠给药可产生刺激性,反复使用可能引起直肠炎或过度腹泻。长期使用可能引起结肠功能紊乱、电解质紊乱、对泻药的依赖性及结肠黑便病。
4.其他
滥用本药可引起以下典型症状:腹痛、乏力、疲劳、烦渴、呕吐、水肿、骨痛(骨软化症所致)、水电解质失衡、低蛋白血症(胃肠疾患引起蛋白丢失所致)及结肠炎样综合征。即使上述症状不是永久性受损,停用本药后也可能需数月才能恢复。
【注意事项】
1.禁忌证
(1)对本药过敏者。
(2)急腹症(如阑尾炎、胃肠炎、直肠出血、肠梗阻等)患者(尤其是粪块阻塞所致)。
(3)炎性肠病患者。
(4)严重电解质紊乱者。
(5)6岁以下儿童禁用本药肠溶片。
(6)妊娠期妇女。
2.慎用
(1)突然出现的、持续性排便习惯改变者。
(2)伴有直肠龟裂的溃疡性痔患者。
3.用药警示
(1)本药不应与抗酸药合用。
(2)不宜长期使用本药,国外资料中建议使用本药不超过7日。
(3)本药有较强的刺激性,应避免吸入或与眼部、皮肤黏膜接触。
4.不良反应的处理方法
出现腹泻或腹痛时应停药。
【制剂与规格】
比沙可啶肠溶片 5mg。
贮法:遮光,密封保存。
比沙可啶栓 ①5mg。②10mg。
贮法:遮光,密封保存。