噻氯匹定（Ticlopidine）
【商品名】
利旭达、氯苄吡啶、氯苄匹啶、氯苄噻啶、氯苄噻哌啶、氯苄噻唑啶、噻氯吡啶。
【药理】
1.药效学
本药为噻吩并吡啶血小板聚集抑制药。血小板的活化受多种因素的影响，其中二磷酸腺苷（ADP）起关键作用。当ADP与其特异性受体结合后，可活化血小板膜表面的凝血因子Ⅰ受体（糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体），使后者结合凝血因子Ⅰ而致血小板聚集（第一相聚集）。另外，血小板活化后又可释放ADP，导致血小板进一步聚集（第二相聚集）。本药对ADP诱导的血小板聚集（包括第一相及第二相聚集）有强力的抑制作用，对聚集功能已被抑制的血小板其作用是不可逆的。此外，本药还可降低凝血因子Ⅰ浓度和血黏度。上述作用有利于防治血管性疾病。
2.药动学
本药口服后80%以上由肠道迅速吸收。口服250mg，血药浓度达峰时间为2小时，峰浓度为1.33～1.99mmol／L。常规用药2日后即可抑制血小板聚集，但临床明显起效（抑制＞50%）时间在4日之后，而达最强作用（抑制大于60%～70%）则需用药8～11日。蛋白结合率高达98%（主要与血中白蛋白及脂蛋白结合）。本药由肝脏代谢，其代谢产物随尿液及粪便的排泄率分别为60%、25%。消除半衰期受年龄和给药方式的影响：单次给药250mg，20～43岁者为7.9小时，65～76岁者为12.6小时；多次给药（一次250mg，一日2次），20～43岁者约4日，65～76岁者约5日。停药后出血时间及其他血小板功能多于1～2周内恢复正常。
【临床应用】
1.用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病，如短暂性脑缺血发作、缺血性脑卒中、冠心病、间歇性跛行、单眼视觉缺失等。
2.用于体外循环心外科手术，预防血小板丢失。
3.用于慢性肾透析，可增强透析器的功能。
4.用于冠状动脉支架置入。
5.用于冠状动脉旁路移植术。
6.用于保护糖尿病微血管病变。
7.用于预防手术后深静脉血栓形成。
8.用于减少肾移植后移植物失活。
【用法与用量】
成人
·口服给药 一次250mg，一日1～2次。进餐时服用可减少胃肠道反应。
·肾功能不全时剂量
严重肾功能损害者，必要时可减少本药剂量。
【不良反应】
1.泌尿生殖系统
可见过敏性肾病。
2.免疫系统
可见狼疮综合征。
3.肝脏
罕见胆汁淤积、氨基转移酶轻度升高、肝炎。少数患者可有胆固醇轻度升高，停药可恢复正常。
4.胃肠道
偶见轻微胃肠道反应。罕见恶心、呕吐、腹泻、齿龈出血、黏膜出血倾向。也有出现消化道大出血的个案报道。
5.血液
常见粒细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少。偶见用药数年后出现粒细胞减少、血小板减少、TTP。还可出现再生障碍性贫血。
6.皮肤
常见皮疹。罕见皮肤出血倾向、瘀斑。
7.其他
可见血管神经性水肿、脉管炎。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②血友病、近期溃疡病、近期出血或其他出血性疾病患者。③出血时间延长者。④白细胞总数减少、血小板减少或有粒细胞减少病史者。
2.慎用
①轻至中度肝功能不全者。②中至重度肾功能不全者。
3.用药警示
①无血常规检查及肝肾功能监测条件时，用药的安全性将受影响。②为避免加重出血，择期手术（包括拔牙）前10～14日应停用本药。若术中出现紧急情况，可输新鲜血小板以帮助止血。急诊手术时按需要补充血小板，以防术中或术后出血。③服用本药时，若患者受伤并导致继发性出血时，应暂停服药。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①应定期监测血常规，最初3个月内每2周1次。②对严重肾功能损害的患者，应密切监测肾功能。③如患者需行急诊手术，应检查出血时间及血小板功能。
5.比尔斯标准
本药不适用于老年患者。
【制剂与规格】
盐酸噻氯匹定片：①125mg。②250mg。
贮法：避光，密封保存。
盐酸噻氯匹定缓释片：200mg。
贮法：避光，密封于阴凉干燥处保存。
盐酸噻氯匹定胶囊：①100mg。②125mg。③250mg。
贮法：避光，密封保存。