磺胺嘧啶（sulfadiazine）
【商品名】
磺胺嘧啶钠、大力克、地亚净、磺胺哒嗪。
【药理】
1.药效学
属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。作用机制：在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血－脑屏障透过率最高的药物，对防治流行性脑膜炎有突出疗效；在尿中溶解度低，易出现结晶尿，故不适宜尿路感染的治疗。
抗菌谱：较广，对多数革兰阳性、阴性菌均具抗菌活性。对衣原体、放线菌和疟原虫等微生物也有一定作用。对链球菌、肺炎球菌高度敏感，对葡萄球菌中度敏感，对炭疽杆菌、破伤风杆菌及部分李斯特菌较敏感。在革兰阴性菌中，对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、鼠疫杆菌高度敏感，对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、布鲁杆菌、霍乱弧菌、奇异变形杆菌等中度敏感。
2.药动学
口服后易吸收。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁中。易透过血—脑屏障，也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度达血药浓度的50%～80%。血浆蛋白结合率低，约为38%～48%。主要在肝脏经过乙酰化代谢而失效，给药后48～72小时内以原形药物经尿排出，少量药物经粪便、乳汁、胆汁排出。血液透析部分清除药物，但腹膜透析不能有效清除药物。
【临床应用】
1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑膜炎。
2.敏感菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎、中耳炎及皮肤软组织等感染。
3.星形奴卡菌病。
4.沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物。
5.沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选约物。
6.氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
7.与乙胺嘧啶联合治疗弓形虫病。
【用法与用量】
成人
·口服给药
（1）一般感染：首次剂量为2g，以后每日2g，分2次服用。
（2）预防流行性脑脊髓膜炎：每日2g，分2次服用，疗程2日。
（3）治疗流行性脑脊髓膜炎：首次量为2g，维持量每次1g，每日4次。
·静脉给药
（1）一般感染：每次1～1.5g，每日3次。
（2）治疗流行性脑脊髓膜炎：首次剂量为50mg／kg，维持量为每日100mg／kg，分3次静脉滴注或缓慢静脉注射。
儿童
·口服给药
（1）2个月以上婴儿及儿童的一般感染：首次剂量为50～60mg／kg（总量不超过2g），以后每日50～60mg／kg，分2次服用。
（2）预防流行性脑脊髓膜炎：每日500mg，分次服用，疗程2～3。
·静脉给药
（1）一般感染：每日50～75mg／kg，分2次静脉滴注或缓慢静脉注射。
（2）治疗流行性脑脊髓膜炎：每日100～150mg／kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。
【不良反应】
1.肾脏损害
较为多见。易引起结晶尿、血尿，严重者可引起少尿、尿痛甚至尿毒症；偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
2.肝脏损害
可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
3.过敏反应
较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等；也可表现为光敏反应、药物热。
4.核黄疸
与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致核黄疸。
5.血液系统
易发生溶血性贫血及血红蛋白尿。
6.消化道反应
较为多见。表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。
7.中枢神经系统
可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感等。
8.其他
偶可发生甲状腺肿大及甲状腺功能减退。
【注意事项】
1.交叉过敏
①对其他磺胺类药过敏对本药也可能过敏。②对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对本药也可能过敏。
2.禁忌证
①对磺胺类药过敏者。②小于2个月的婴儿。③孕妇。④哺乳期妇女。⑤严重肝、肾功能不全者。
3.慎用
①葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者。②肝、肾功能损害者。③血卟啉病患者。④失水患者。⑤艾滋病患者。⑥休克患者。⑦老年患者。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
①长疗程用药者应作全血象检查。②长疗程或高剂量治疗时，应定期检查尿液。③用药中应进行常规肝、肾功能检查。④严重感染者应测定血药浓度，总磺胺血药浓度不应超过200μg／ml。
5.特殊人群
（1）儿童：2个月以下婴儿中禁用。
（2）老人：老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
（3）妊娠期妇女：可透过血胎盘屏障至胎儿体内，孕妇宜避免应用。
（4）哺乳期妇女：可自乳汁中分泌，哺乳期妇女不宜应用本药。
【制剂与规格】
磺胺嘧啶片 0.5g。
磺胺嘧啶钠注射液 2ml：0.4g；5ml：1g。
注射用磺胺嘧啶钠 0.4g；1g。
【保存】
遮光、密闭保存。