苯海拉明（Diphenhydramine）
【商品名】
苯那君、二苯甲氧乙胺、可他敏、可太敏。
【药理】
1.药效学
本药为乙醇胺的衍生物，作用持续时间较短。其镇静作用与异丙嗪类似，抗组胺效应不及异丙嗪。药理作用有：①抗组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争结合靶细胞上的H1受体，减弱组胺对支气管、鼻、皮肤、胃肠道血管的作用，轻度抑制平滑肌收缩，从而阻止过敏反应发生。②中枢抑制作用：有镇静，减轻眩晕、恶心、呕吐等作用。③镇咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。④抗M－胆碱样作用及降低毛细血管渗出、消肿、止痒等作用，还有局麻、镇吐作用。
2.药动学
可口服或注射给药，吸收快而完全。口服后15～60分钟起效，1～4小时达血药峰浓度，作用可维持3～6小时。在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高，分布容积为3～4L／kg。血浆蛋白结合率为98%，体内生物半衰期为4～7小时。本药由肝脏代谢，大部分水解生成二苯基甲醇，然后再与葡萄糖醛酸结合，随尿、粪便、汗液排出，也可随乳汁排泄，24小时内大部分药物随尿液排出（其中仅有少量为药物原形）。
【临床应用】
1.用于皮肤黏膜的过敏（如血管神经性水肿、荨麻疹、皮肤瘙痒、药疹）、过敏性鼻炎，对虫咬症和接触性皮炎也有效。
2.用于预防和治疗晕动病。
3.用于镇静，催眠。
4.用于加强镇咳药的作用，适用于感冒或过敏所致的咳嗽。
5.本药注射液主要用于输血或血浆所致的急性过敏反应、手术后呕吐及药物引起的恶心、呕吐、帕金森病和锥体外系症状，也可用于其他不宜口服给药的过敏反应。1%本药溶液可作为牙科局部麻醉药。
6.用于感冒（FDA批准适应证）。
7.用于失眠（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·口服给药 一次25mg，一日2～3次。
·肌内注射 深部肌内注射，一次20mg，一日1～2次。
【不良反应】
1.心血管系统
偶见心律失常。
2.呼吸系统
较多见痰液变稠，少见呼吸困难、气急、胸闷、咳嗽，有出现牙关紧闭伴喉痉挛的报道。
3.肌肉骨骼系统
少见肌张力障碍。
4.神经系统
常见中枢神经抑制作用、共济失调、头晕、嗜睡，较多见头痛、倦乏。
5.胃肠道
常见恶心、呕吐、食欲缺乏，较多见口干、上腹不适。
6.血液
偶见贫血、粒细胞减少。
7.皮肤
偶见皮疹。
8.过敏反应
抗组胺药虽属抗变态反应类药物，但其本身也可引起过敏。有本药引起药物过敏性皮疹的报道。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他乙醇胺类药物过敏者，对本药也可能过敏。
2.用药警示
①用药后应避免驾驶、操作机械或高空作业。②本药的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。③作为局部用药时不应大面积使用或用于水痘、麻疹上，且勿与其他含苯海拉明的药物合用。
3.禁忌证
①对本药过敏者。②重症肌无力患者。③闭角型青光眼患者。④前列腺肥大患者。⑤新生儿或早产儿。
4.慎用
①过敏体质者。②眼压升高或青光眼患者。③有哮喘史者（国外资料）。④尿路梗阻患者（国外资料）。⑤妊娠期妇女。⑥老人。
5.不良反应的处理方法
①用药期间，如出现皮疹应立即停药或改用其他抗组胺药物。②当对本药出现耐药时，宜及早改用其他类抗组胺药。
6.特殊人群
（1）儿童：抗组胺药可能导致儿童兴奋，新生儿和早产儿禁用本药。
（2）老人：本药具有较强的镇静和抗胆碱能作用，不适合作为老年患者长期使用的抗组胺药。老年患者用药后可发生反应迟钝、头晕等，故老年患者应慎用。
（3）妊娠期妇女：①本药可通过胎盘，妊娠期使用本药，婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形的发生率可能增多，故妊娠期妇女应慎用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：本药可少量随乳汁排泄，故哺乳期妇女不宜使用。
（5）特殊疾病状态：幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压及下呼吸道感染（包括哮喘）：此类患者不宜使用本药。
【制剂与规格】
盐酸苯海拉明片 25mg。
贮法：密封保存。
盐酸苯海拉明软胶囊 ①25mg。②50mg。
贮法：遮光，于10～30℃密封保存。
盐酸苯海拉明糖浆 100ml：250mg。
盐酸苯海拉明注射液 1ml：20mg。
贮法：遮光，密封保存。盐酸苯海拉明乳膏①20g：200mg。②20g：400mg。