伊曲康唑（Itraconazole）
【商品名】
斯皮仁诺、伊他康唑、美扶、西特那唑、亚特那唑、伊康唑、易启康。
【药理】
1.药效学
为三唑类抗真菌药，能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14－a－去甲基酶，导致14－ct－甲基固醇蓄积，使细胞麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。此外，14－a－甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶，干扰真菌的正常代谢。
抗菌谱：广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广；对某些细菌和某些原虫有作用。对皮肤癣菌（毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌）、酵母菌（新型隐球菌、念珠菌、马拉色菌）、曲霉菌、组织胞质菌、巴西副球孢子菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等均具有高度抗菌活性。
2.药动学
口服后1.5～4小时血药浓度可达峰值，其吸收随个体而异。给药14日后达稳态血药浓度，血浆蛋白结合率为95%，仅0.2%呈游离状态，其余结合于红细胞。药物从血浆中迅速弥散到组织，大多数组织中的浓度至少是血药浓度的2～3倍，由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和指甲中浓度高出血药浓度10倍以上。停药后4周，角质层中仍可检出。脑脊液中药物浓度很低。主要在肝内代谢，可代谢为有抗菌活性的羟基伊曲康唑，血药浓度是原形药的2倍。约35%的无活性代谢物和少于1%的药物原形自尿中排出。单次给药后消除中衰期为15～20小时，多次给药后半衰期延长。肾功能不全对药物代谢无明显影响。
【临床应用】
1.系统性真菌感染系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他各种少见的系统性或热带真菌病。
2.真菌性结膜炎和口腔、咽部、食管念珠菌感染。
3.阴道念珠菌感染。
4.手足癣、体癣、股癣、甲癣、花斑癣等浅部真菌感染。
【用法与用量】
成人
·口服给药
1.浅表性真菌感染（如体癣、股癣、手足癣、甲癣）每日100mg，餐时顿服，疗程为15日。甲癣疗程为3个月。
2.花斑癣每日200mg，餐时顿服，疗程为7日。
3.真菌性角膜炎每日200mg，餐时顿服，疗程为21日。
4.曲霉病每次200mg，一日1次，疗程2～5个月，对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至每次200mg，一日2次。
5.念珠菌病①通常用量为每次100～200mg，一日1次，疗程3周至7个月。②口腔念珠菌病：每日100mg，餐时顿服，疗程为15日。③阴道念珠菌病：每日200mg，餐时顿服，疗程为14日。
6.非隐球菌性脑膜炎每次200mg，一日1次，疗程2个月至1年，维持量一日1次。
7.隐球菌性脑膜炎每次200mg，一日2次，疗程2个月至1年。
8.组织胞浆菌病每次200mg，一日1～2次，疗程8个月。
9.孢子丝菌病每次100mg，一日1次，疗程3个月。
10.副球孢子菌病每次100mg，一日1次，疗程6个月。
11.着色芽生菌病每次100～200mg，一日1次，疗程6个月。
12.芽生菌病每次100mg，一日1次，或每次200mg，一日2次，疗程6个月。
儿童
·口服给药 全身真菌感染：每日剂量为3～5mg／kg。
【不良反应】
常见的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、畏食、水肿、疲乏、发热、皮疹、皮肤瘙痒等。少数引起头痛、头晕、性欲下降、嗜睡、高血压、蛋白尿、低钙血症、肝功能异常、抑郁、失眠、耳鸣、肾上腺功能不全、阳痿、男子女性乳房和男性乳房痛，也有发生低血钾。还有出现周围神经病变和史－约综合征。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②孕妇和哺乳期妇女。③有心功能不全的患者。
2.慎用
①心肌局部缺血或者瓣膜疾病患者。②明显的肺部疾病患者。③肾功能不全者。④水肿性疾病患者。⑤肝功能不全者。⑥儿童。⑦老年患者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
肝功能不全者应定期检查肝功能。
4.特殊人群
儿童：儿童用本药的安全性尚未确定。
【制剂与规格】
伊曲康唑片 100mg；200mg。
伊曲康唑胶囊 100mg。
伊曲康唑口服液 10mg／ml。
伊曲康唑注射液 25ml：250mg。
【保存】
密闭、避光、25℃以下室温保存，可冷藏。