氨磷汀（Amifostine）
【商品名】
氨磷汀、阿米福汀、安福定、采福、天地达。
【药理】
1.药效学
本药为一种前体药，可在组织中碱性磷酸酶参与下，通过脱磷酸作用被激活为有药理活性的自由硫醇代谢物，后者可减弱顺铂和其他烷化剂的毒性。本药可增加肿瘤和正常组织的敏感性差异，因而可针对性地保护正常组织。在化疗中合用本药，可增加化疗药物的剂量而不增强其毒性；在放疗中合用本药，可增加照射量，因本药可提高放疗患者的耐受性。同时，对化疗及放疗的疗效无影响。
2.药动学
本药口服无效。静脉滴注后，蛋白结合率较低，分布容积为6L，分布半衰期小于1分钟。给药6分钟后，血浆中药物量不超过给药量的10%。本药可迅速代谢为有活性的自由硫醇代谢物，继而生成比自由硫醇活性低的双硫代谢物。给药5～8分钟后，活性代谢物可进入骨髓细胞。本药消除半衰期约8分钟。
【临床应用】
1.用于多种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本药，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性。
2.放疗前应用本药可显著减少口腔干燥和黏膜炎的发生。
3.用于预防直肠癌患者放射性直肠炎。
【用法与用量】
成人
·化疗前应用
·静脉滴注 一次500～600mg／m2，一日1次。在化疗前30分钟给予，15分钟内滴完。
·放疗前应用
·静脉滴注 一次200mg／m2，一日1次。在放疗前30分钟给予，15分钟内滴完。
【不良反应】
1.心血管系统
滴注的13～14分钟常见一过性收缩压降低，少见舒张压降低，血压在5～15分钟后恢复正常；还可见心动过速、心动过缓、期外收缩、心肌缺血，罕见心肌梗死、心脏停搏、心律失常。
2.代谢／内分泌系统
可见低钙血症。还有出现低镁血症的个案报道。
3.呼吸系统
可见喷嚏、呼吸困难、缺氧、呼吸暂停、喉部水肿，罕见呼吸停止。
4.泌尿生殖系统
罕见肾衰竭，大剂量使用可见可逆性尿潴留。
5.神经系统
可见头晕、困倦、惊厥。罕见癫痫发作、晕厥，大剂量使用可见焦虑。有嗜睡的个案报道。
6.精神
有出现幻觉的个案报道。
7.胃肠道
可见恶心、呕吐、呃逆。
8.皮肤
可见面部温热感、面部潮红、皮疹、荨麻疹、多形性红斑，罕见剥脱性皮炎、Stevens－Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症。
9.其他
可见发热、寒战、胸部紧束感、胸痛。
【注意事项】
1.用药警示
①对于化疗、放疗可产生显著治疗效果或治愈的肿瘤（如某些生殖细胞起源的肿瘤）患者，不建议使用本药。有缺血性心脏病、心律失常、充血性心力衰竭、脑卒中或一过性心肌缺血病史的患者用药的安全性尚未确立。②正使用抗高血压药或其他可引起低血压的药物的患者慎用本药。③给药前和给药时，可静脉注射地塞米松5～10mg及5－羟色胺受体拮抗药以止吐，亦可使用其他止吐药。
2.禁忌证
①对本药、氨基硫醇化合物过敏者。②脱水患者。③严重肝、肾功能不全者。④妊娠期妇女。⑤
儿童。⑥70岁以上患者。
3.慎用
①低血压或其他心血管疾病患者。②低钙血症患者。③脑血管疾病患者（国外资料）。
4.不良反应的处理方法
若血管收缩压相对基础水平明显降低，应停药，具体指标如下：基础收缩压低于13.3kPa（100mmHg）、给药后收缩压降低2.66kPa（20mmHg）；基础收缩压为13.3～15.827kPa（100～119mmHg）、给药后收缩压降低3.325kPa（25mmHg）；基础收缩压为15.96～18.487kPa（120～139mmHg）、给药后收缩压降低3.99kPa（30mmHg）；基础收缩压为18.62～23.807kPa（140～179mmHg）、给药后收缩压降低5.32kPa（40mmHg）；基础收缩压大于或等于23.94kPa（180mmHg）、给药后收缩压降低6.65kPa（50mmHg）。出现上述情况后，应静脉滴注生理盐水并采取体位疗法。若血压在5分钟内恢复正常，且无其他症状，可继续给予全量；若不能给予全量，则下一疗程应酌情减量。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药时每5分钟测1次血压。②对于肾病综合征或多次用药的患者，应严密监测血钙水平。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确，故禁用。
（2）老人：70岁以上老年患者用药的安全性和有效性尚不明确，故禁用。
（3）妊娠期妇女：①动物试验显示本药具有胚胎毒性，妊娠期妇女用药尚缺乏充分、严格的对照试验。国内资料指出妊娠期妇女禁用。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。
（4）哺乳期妇女：本药可使受乳婴儿出现严重不良反应，哺乳期妇女用药时应停止哺乳。
【制剂与规格】
注射用氨磷汀 ①0.4g（按无水物计）。②0.5g（按无水物计）。
贮法：遮光，于2～8℃密封保存。