维格列汀(Vildagliptin)
【商品名】维达列汀
【药理】
1.药效学
本药属胰岛素增敏药及高效选择性二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药,给药后可迅速完全抑制DPP-4活性,使空腹和餐后内源性肠降血糖素[胰高血糖素样释放肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽(GIP)]升高,从而增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌,使肝脏葡萄糖生成量减少,从而降低血糖。但在非糖尿病患者中,本药不刺激胰岛素分泌,亦不降低血糖水平。
2.药动学
空腹口服本药后吸收迅速,血药浓度达峰时间为1.7小时,绝对生物利用度为85%。血药峰浓度和曲线下面积随给药量的增加成比例增加。本药血浆蛋白结合率为9.3%,可均匀分布于血浆和红细胞中。本药不经CYP代谢,大部分代谢为无活性的氰基水解产物LAY 151(约占给药量的57%),次要代谢产物为氨基水解产物(约占给药量的4%)。约85%的药物(其中约23%为原形药物)随尿液排泄,15%随粪便排泄。口服消除半衰期约为3小时。
与健康受试者相比,轻、中、重度肾功能损伤者用药后的全身暴露量升高(血药峰浓度升高8%~66%、AUC升高32%~134%)、全身清除率降低。
【临床应用】
用于治疗2型糖尿病(当单用二甲双胍最大耐受剂量仍无法有效控制血糖时可与本药联用)。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·2型糖尿病
·口服给药 与二甲双胍联用,本药一次50mg,早晚各1次,不推荐一日超过100mg,可与或不与食物同服。
·肾功能不全时剂量
轻度肾功能不全者(肌酐清除率≥50ml/min)用药无须调整剂量。
·老年人剂量
老年患者用药无须调整剂量。
【不良反应】
不良反应按发生频率分类:非常常见(≥1/10),常见(≥1/100,<1/10),不常见(≥1/1000,<1/100),罕见(≥1/10000,<1/1000),非常罕见(<1/10000)。
1.心血管系统
①不常见外周水肿、高血压。②与二甲双胍联用不常见心悸。③与噻唑烷二酮类药联用常见外周水肿。
2.代谢/内分泌系统
①不常见低血糖。②与二甲双胍联用常见低血糖。③与噻唑烷二酮类药联用常见体重增加,不常见低血糖。
3.呼吸系统
非常罕见上呼吸道感染、鼻咽炎。
4.肌肉骨骼系统
不常见关节痛。
5.神经系统
①常见眩晕,不常见头痛。②与二甲双胍联用常见震颤、头痛、眩晕,不常见乏力。③与噻唑烷二酮类药联用不常见头痛、乏力。
6.肝脏
罕有肝功能障碍(如肝炎、氨基转移酶升高)的报道,停药后可恢复正常。
7.胃肠道
①可见腹泻,不常见便秘。上市后有胰腺炎的报道。②与二甲双胍联用常见恶心。
8.皮肤
①上市后有荨麻疹的报道。②与二甲双胍联用不常见多汗、皮下及皮下组织异常。
9.过敏反应
罕有血管神经性水肿的报道,继续用药可自行缓解。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②妊娠期妇女。③哺乳期妇女。
3.慎用
①纽约心脏协会心功能分级(NYHA分级)为Ⅰ、Ⅱ级的充血性心力衰竭患者。②75岁及75岁以上老年患者。
3.用药警示
①本药不可作为胰岛素的替代药用于补充胰岛素,且不适用于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒。②用药后如出现眩晕的患者,应避免驾驶或操作机械。③如漏服本药,应尽快补服,但不可将两次剂量同时服用。
4.不良反应的处理方法
①如出现黄疸或其他预示肝功能障碍的症状,应停药,且不推荐肝功能恢复正常后再次使用本药。②如疑似出现胰腺炎,应立即停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
用药前和用药期间应监测肝功能(第1年每3个月监测1次,以后定期监测);氨基转移酶升高的患者应复查肝功能,以后增加监测频率,直至氨基转移酶水平恢复正常。
6.制剂注意事项
乳糖:本药片剂中含有乳糖,故遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不可使用本药。
【制剂与规格】
维格列汀片 50mg。
贮法:密封,常温(10~30℃)保存。