二甲双胍格列齐特（Metformin Hydrochloride and Gliclazide）
【商品名】
二甲双胍格列齐特、度和、合维伊、力唐苏、齐致平、芝润。
【药理】
1.药效学
本药中的盐酸二甲双胍和格列齐特作用机制相互补充，有利于控制糖尿病患者的血糖水平。盐酸二甲双胍的作用为提高肝和外周组织对胰岛素的敏感性，提高葡萄糖的摄取和利用，也可能具有改善血脂水平和纤溶蛋白活性的作用。格列齐特可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，作用机制为与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使钾离子通道关闭，引起膜电位改变，钙离子通道开启，胞液内钙离子升高，促使胰岛素分泌；也有胰外效应，可减轻肝脏对外周组织（肌肉、脂肪）胰岛素抵抗状态，还可减轻血小板黏附、凝集，并有纤维蛋白溶解活性。
2.药动学
单剂量口服本药分别与单独使用格列齐特和盐酸二甲双胍的药代动力学参数相近。
口服单方盐酸二甲双胍500mg后，血药浓度达峰时间为（2.4±0.8）小时，Cmax约为2μg／ml，主要经肠道吸收，生物利用度为50%－60%，与血浆蛋白结合率小于5%，主要分布在胃肠道壁内、肾、肝和唾液内，不经肝脏代谢，大部分以原形经肾脏排泄，消除半衰期为（3.15±1.29）小时。
口服单方格列齐特后，血药浓度达峰时间为3～4小时，蛋白结合率为92%，经肝脏代谢，随尿排泄。
【临床应用】
作为2型糖尿病患者需使用盐酸二甲双胍和格列齐特联合治疗的替代治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·2型糖尿病
·口服给药 当2型糖尿病患者需要用格列齐特片40mg和盐酸二甲双胍片250mg联合治疗时，本药作为替代治疗。
·老年人剂量
由于肾功能随着年龄的增加而减退，故老年患者不可使用本药最高剂量。
【不良反应】
1.代谢／内分泌系统
乳酸性酸中毒发生率较低，表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍。
2.神经系统
偶见头晕、头痛。
3.肝脏
少见黄疸、肝功能损害。
4.胃肠道
可见腹泻、恶心、恶吐、胃痛不适、口中金属味、吸收不良。
5.血液
少见骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少（表现为出血、紫癜）。亦可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞贫血。
6.皮肤
偶见皮疹。
7.其他
偶见乏力、疲倦。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药任一成分过敏者。②由心源性休克、心肌梗死、败血症引起的肾脏疾病或肾功能不全（男性血清肌酸酐≥1.5mg／dl、女性≥1.4mg／dl或肌酐清除率异常）者。③需药物治疗的充血性心力衰竭者。④急、慢性代谢性酸中毒（包括糖尿病性酮症酸中毒）患者。⑤1型糖尿病患者。⑥肝功能不全者。⑦静脉肾盂造影或动脉造影前、重大手术及低血压和缺氧者。⑧酗酒者。⑨儿童。⑩妊娠期妇女。[11]哺乳期妇女。
2.慎用
尚不明确。
3.用药警示
①盐酸二甲双胍主要经肾脏排泄，药物积聚和乳酸性酸中毒的风险随着肾功能损害的程度而增加，应慎用影响肾功能或二甲双胍消除的药物。②用药期间适量补充维生素B12。③肝、肾功能不全者使用本药可使盐酸二甲双胍和格列齐特的血药浓度升高，还可能减弱糖异生作用，均可增加发生低血糖的风险，故禁用本药。
4.不良反应的处理方法
用药期间发现一些临床疾病（尤其迷走神经疾病），应立即检查是否有酮症酸中毒或乳酸性酸中毒，如出现血浆pH值下降或血中乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平升高，应立即停药，并进行纠正。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药期间应监测肾功能（尤其老年患者）、肝功能、血糖，并进行眼科检查等。②用药期间若出现某些临床疾病（尤其迷走神经疾病），应监测血浆电解质、酮体、血糖水平。③与抗癌药合用时，应定期监测凝血功能。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童禁用本药。
（2）老人：老人用药参见“用法与用量”项。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女禁用本药。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用本药。
（5）特殊疾病状态：肝、肾功能不全者：以上患者使用本药可使盐酸二甲双胍和格列齐特的血药浓度升高，还可能减弱糖异生作用，均可增加发生低血糖的风险，故禁用本药。
【制剂与规格】
二甲双胍格列齐特片 每片含盐酸二甲双胍250mg、格列齐特40mg。
贮法：密闭、避光，置于25℃以下保存。