加贝酯（Gabexate）
【商品名】
加贝酯、格罢克赛。
【药理】
1.药效学
本药为一种非肽类蛋白酶抑制药，可抑制蛋白酶（胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶解酶、凝血酶等）的活性，从而制止这些酶所致的病理生理变化。在动物试验性急性胰腺炎模型中，本药可减轻胰腺损伤，还可改善血清淀粉酶、脂肪酶活性、尿素氮升高的情况。
2.药动学
动物试验表明，大鼠静脉注射放射性核素标记的本药30分钟后，肝脏、肾脏的放射性为总放射性的27.3%、17.3%。家兔静脉注射30秒钟可达到血药峰浓度，2分钟后消失，生物半衰期约0.4分钟。静脉注射给药24小时，体内放射性几乎完全消失，尿中代谢产物主要为胍基己酸。用反相高效液相色谱法（RP－HPLC）测定人体血液中本药的半衰期为（66.8±3）秒。分解产物为对－羟基苯甲酸乙酯。
【临床应用】
1.用于治疗急性轻型（水肿型）胰腺炎。
2.用于急性出血坏死型胰腺炎的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
·静脉滴注 治疗开始3日，一次100mg，一日300mg。症状减轻后改为一日100mg。疗程6～10日。
【不良反应】
1.心血管系统
可见血栓性静脉炎、一过性血压降低。
2.呼吸系统
可见支气管痉挛，可能与过敏反应有关。
3.泌尿生殖系统
罕见血尿素氮（BUN）轻度升高，但是否与本药有关尚不明确。
4.神经系统
可见头痛、感觉异常，但是否与本药有关尚不明确。
5.精神
有使神经官能症恶化的报道，但是否与本药有关尚不明确。
6.肝脏
有血清氨基转移酶升高、黄疸的报道。
7.胃肠道
①偶见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、腹胀。②少数DIC患者用药后可见轻微胃肠道出血。
8.血液
①可见一过性白细胞减少，但是否与本药有关尚不明确。②DIC患者用药后，无显著增加出血的风险（与使用肝素治疗相比，使用本药所致的出血恶化显著减少）。
9.眼
有视物模糊的报道，但是否与本药有关尚不明确。
10.过敏反应
极个别患者可见呼吸困难、胸闷、血压下降等过敏性休克症状。还可见皮肤发红、发热、瘙痒、颜面潮红、皮疹。
11.其他
少数患者可见滴注部位血管局部疼痛、皮肤发红、轻度浅表性静脉炎、肿胀、硬结、发炎。可见四肢麻木。
【注意事项】
1.用药警示
接受本药治疗期间，如同时使用抗血小板药（如阿司匹林等）应谨慎。
2.禁忌证
①对本药过敏者。②对多种药物有过敏史者。③脑动脉瘤或脑出血患者（国外资料）。④未控制的严重高血压患者（国外资料）。⑤未控制的出血患者［除弥散性血管内凝血（DIC）患者、有活动性出血部位或止血功能障碍的血液透析患者外］（国外资料）。⑥儿童。⑦妊娠期妇女。
3.慎用
①胃肠道、泌尿道及肺出血患者。②肝功能不全者。③轻、中度高血压患者。④近期手术患者。⑤亚急性细菌性心内膜炎患者。（以上均选自国外资料）
4.不良反应的处理方法
①用药期间应注意观察，如出现过敏反应，应立即停药或给予治疗。②如出现一过性白细胞减少，应停药并输入新鲜血液，白细胞计数在此后2日内可快速增加。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药期间应监测血红蛋白、血细胞比容、活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间、血浆凝血因子Ⅰ、血小板计数、凝血时间、白细胞分类计数、肝功能、肾功能。②DIC患者用药期间还需监测血浆抗凝血酶III水平、纤维蛋白降解产物。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童禁用本药。
（2）老人：尚不明确。
（3）妊娠期妇女：妊娠期妇女禁用本药。
（4）哺乳期妇女：尚不明确。
【制剂与规格】
注射用甲磺酸加贝酯 100mg。
贮法：遮光、密封，凉暗处（不超过20℃）保存。