甲硫氧嘧啶（Methylthiouracil）
【商品名】
甲硫氧嘧啶、甲基硫氧嘧啶。
【药理】
1.药效学
本药为硫脲类抗甲状腺药物。通过抑制甲状腺内的过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内的碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。此外，还有轻度的免疫抑制作用，可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺自身抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。
2.药动学
本药口服吸收快，8小时可达血峰浓度，半衰期为6～15小时。代谢较慢，维持时间长，在甲状腺组织中药物浓度可维持15～24小时。本药大部分从尿排出，并可透过胎盘和从乳汁排出。
【临床应用】
用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：
1.病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。
2.青少年及儿童、老年患者。
3.用于甲状腺次全切除的术前准备。
4.甲状腺手术后复发、又不适合放射性I131治疗者。
5.作为131I放疗的辅助治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药 用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为一日300mg，视病情轻重介于150～400mg之间，分次口服给药，一日最大量600mg。8～12周病情控制后逐渐减量，先减至原用量的2／3，然后减至1／2，如病情稳定，可继续减至维持量。维持量一日50～150mg，根据病情适当增减。疗程一般为12～18个月。
·肾功能不全时剂量
肾功能减退者，用药量应减少。
儿童
·常规剂量
·口服给药 用于治疗甲状腺功能亢进，小儿开始剂量一日4mg／kg，分次给药，维持量酌减。
【不良反应】
硫脲类抗甲状腺药物的不良反应大多发生在用药的头二月。应用本药后，皮疹、粒细胞减少或缺乏的发生率较丙硫氧嘧啶为高。
1.血液
多见轻度白细胞减少，最严重的不良反应为粒细胞缺乏症；再生障碍性贫血也可能发生。少见的血液并发症有血小板减少、凝血因子Ⅱ减少或因子Ⅶ减少。罕见脉管炎。
2.胃肠道
包括恶心、呕吐、上腹部不适。
3.肝脏
个别可见黄疸和中毒性肝炎。
4.泌尿生殖系统
可见肾炎，表现为腰痛、排尿增多或减少、下肢水肿。
5.皮肤
较多见皮疹或皮肤瘙痒。个别皮疹可发展为剥脱性皮炎。
6.其他
可见发热、咽痛、头痛、头晕、淋巴结肿大、关节痛、味觉减退、红斑狼疮样综合征（表现为发热、畏寒、全身不适、软弱无力）。
【注意事项】
1.交叉过敏
硫脲类抗甲状腺药物相互之间存在交叉过敏反应。
2.禁忌证
①对本药或硫脲类药物过敏者。②白细胞严重缺乏者。③严重肝功能不全者。④哺乳期妇女。
3.慎用
①外周血白细胞偏低者。②肝功能异常者。
4.药物对检验值或诊断的影响
本药可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶（ALP）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）和胆红素（Bil）升高。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
在治疗过程中，应定期检查血象及肝功能。
6.特殊人群
（1）儿童：小儿用药量应根据病情调节，甲亢控制后及时减量。用药过程中应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减退。
（2）老人：老年人用药量应减少。如发生甲状腺功能减退，应及时减量或加用甲状腺片。
（3）妊娠期妇女：本药可透过胎盘，可引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大，造成分娩时难产、窒息。另一方面，甲亢症状如不加以控制，对母亲及胎儿皆有不利的影响。故本药用于孕妇须慎重，对有明显甲亢症状者可采用最小有效量治疗。甲亢孕妇在妊娠后期，病情可减轻，此时可减少抗甲状腺药物的用量。部分患者于分娩前2～3周可停药。
（4）哺乳期妇女：本药可从乳汁分泌，哺乳期妇女服用较大剂量抗甲状腺药物时，可能引起婴儿甲状腺功能减退，故哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
甲硫氧嘧啶片 ①50mg。②100mg。
贮法：遮光，密封保存。