高血糖素（Glucagon）
【商品名】
高血糖素、果开康、解糖原性高血糖因子、诺和琪、诺和生、升血糖素、生物合成胰高血糖素、盐酸高血糖素、胰高血糖素、胰增血糖素、重组胰高血糖素。
【药理】
1.药效学
本药是一种由29个氨基酸组成的多肽激素，由胰岛α2细胞分泌产生，分子量约为3500。具有拮抗胰岛素的作用，其对代谢的影响与肾上腺素有相似之处。其作用机制为：①升高血糖：本药可促进肝细胞糖原异生、糖原分解，使葡萄糖进入血液循环，从而升高血糖。②正性肌力：本药能通过激动胰高血糖素受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP增加而发挥正性肌力作用，从而使心肌收缩力增加、心率加快、心排血量增加、血压上升，这种正性肌力作用不会被普萘洛尔所阻断。③其他内分泌腺：本药能兴奋肾上腺髓质分泌儿茶酚胺类物质；也能增加胰岛素、甲状腺激素、降钙素及生长激素的分泌。④消化系统：本药可增加胆汁和肠液的分泌，抑制胃、小肠及结肠的蠕动。⑤泌尿系统：本药能增加肾血流量，促进尿中钠、钾、钙的排泄。
此外，本药在一定条件下还可刺激脂肪分解及胰岛素分泌，从而起到进一步调节血糖的作用。
2.药动学
本药口服无效，注射给药后血糖升高作用迅速而短暂。本药用于辅助诊断时，静脉注射和肌内注射的起效时间分别为1分钟及4～10分钟；单次给药药效持续时间分别为9～25分钟（静脉注射）、12～32分钟（肌内注射）。静脉、皮下及肌内注射本药治疗低血糖，达最大效应时间均为5～20分钟。血药浓度达峰时间，肌内注射为13～30分钟，皮下注射为20～30分钟。肌内注射生物利用度为29.7%。分布容积（Vd）为0.19～0.25L／kg。本药主要在肝脏、肾脏代谢，消除半衰期为8～18分钟，肾脏清除率为18.9～21.3ml／（kg·min）。
【临床应用】
1.主要用于处理糖尿病患者发生的低血糖反应。
2.用于评估糖尿病患者胰岛β细胞的最大分泌情况。
3.用于胃肠道检查时暂时抑制胃肠道蠕动。
4.用于心源性休克。
5.用于对标准治疗无反应的β－肾上腺素受体阻滞药或钙通道阻滞药诱导的心肌抑制（伴或不伴低血压）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·低血糖症
·肌内注射 单次1mg。
·静脉注射 同“肌内注射”项。
·皮下注射 同“肌内注射”项。
·β细胞分泌能力的评估
·静脉注射单次1mg，空腹注射。注射前和注射后6分钟测定血浆c－肽水平。
·胃肠道检查
·肌内注射 单次1～2mg。
·静脉注射 单次0.2～0.5mg；用于核磁共振检查（NMR）的数字减影血管造影（DSA）时的最大剂量为1mg。
·心源性休克
·静脉滴注 以1～12mg／h的速度连续静脉滴注。
儿童
·常规剂量
·低血糖症
·肌内注射 体重大于25kg的儿童，剂量同成人；体重小于25kg或6～8岁的儿童，单次0.5mg。
·静脉注射 同“肌内注射”项。
·皮下注射 同“肌内注射”项。
【不良反应】
1.心血管系统
可见暂时心跳加速。
2.代谢／内分泌系统
可见血糖过高、血钾过低。
3.胃肠道
偶见恶心和呕吐，特别是剂量超过1mg或注射太快（少于1分钟）时。
4.皮肤
小剂量注射时可出现多形性红斑。
5.过敏反应
少数患者可见过敏反应。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②肾上腺肿瘤（如嗜铬细胞瘤）患者。
2.慎用
①胰岛素瘤患者。②肾上腺功能不全者（国外资料）。③慢性低血糖患者（国外资料）。④长期禁食或饥饿者（国外资料）。
3.用药警示
①由于本药有刺激胰岛分泌胰岛素的作用，有时可能会加重低血糖。②对危急患者怀疑低血糖但尚未肯定时，不宜用本药代替葡萄糖静脉注射。③使用本药后，一旦低血糖昏迷患者恢复知觉，即应给予葡萄糖（最好口服），避免发生继发性低血糖。④对非器质性低血糖症（如酒精中毒所致），本药作用时间短、疗效不佳；对磺酰脲类（如氯磺丙脲）药物引起的低血糖症无效。⑤本药注射液浓度不得高于1mg／ml，稀释后立即使用。⑥用于低血糖症时，若用药10分钟内无效，应静脉注射葡萄糖；若有效，应给予口服碳水化合物以恢复肝糖原的储备和预防低血糖的复发。⑦用于β细胞分泌能力的评估时，若患者空腹血糖浓度低于7mmol／L，则试验结果难以评估。⑧用于胃肠道检查时，若为肌内注射，5～15分钟后起效，药效持续时间因所检查的器官的差异为10～40分钟；若为静脉注射，1分钟内起效，药效持续时间因所检查的器官的差异为5～20分钟。
4.特殊人群
（1）儿童：儿童使用本药作为胃肠道检查辅助用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：有心脏病的老年患者，在内镜和造影中若使用本药应特别谨慎。
（3）妊娠期妇女：①本药不通过人体胎盘屏障。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：哺乳期妇女用药对婴儿无影响。
（5）特殊疾病状态：①嗜铬细胞瘤：外源性高血糖素可能促使儿茶酚胺的释放，导致血压升高，故此类患者禁用。②肾上腺功能不全者、慢性低血糖患者、长期禁食或饥饿者：本药可能降低肝糖储备水平，故以上患者慎用。
【制剂与规格】
注射用盐酸高血糖素 ①1mg。②10mg。
贮法：于2～8℃暗处保存。