去氧肾上腺素(Phenylephrine)
【商品名】
新福林、苯福林、苯肾上腺素、麦撒同、去羟肾上腺素、脱羟肾上腺素、新交感酚、新辛内弗林、盐酸苯福林、盐酸去氧肾上腺素。
【药理】
1.药效学
是人工合成的拟肾上腺素,能直接作用于器官的α受体外,也可通过促进去甲肾上腺素的释放而发挥效应。作用机制为:①心血管系统:可以收缩血管,增加外周阻力,使内脏、皮肤及肢体血流减少(但冠状动脉血流增加),而升高血压;随着血压的升高,迷走神经反射兴奋,而减慢心率,达到治疗室上性心动过速的目的。②麻醉:可与局麻药液混合使用,以减慢局麻药的吸收,使得局麻药的作用范围局限,局麻时间延长。③眼科:滴眼剂能兴奋瞳孔括约肌,产生扩瞳作用,扩瞳作用较弱、维持时间短、眼内压一般不升高,在眼底检查时可作为快速短效的扩瞳药。与去甲肾上腺素相比,效应较弱;与肾上腺素或麻黄碱相比,作用时间较长。
2.药动学
在胃肠道和肝脏内可被单胺氧化酶降解,不宜口服。皮下注射后升压作用10~15分钟起效,持续50~60分钟;肌内注射10~15分钟起效,持续30~120分钟,静脉注射立即起效,持续15~20分钟。
【临床应用】
1.感染性或过敏性休克以及麻醉时维持血压。
2.室上性心动过速。
3.滴眼液用于检查眼底、开角型青光眼及消除结膜充血。
4.滴鼻液用于过敏性鼻炎。
【用法与用量】
成人
·肌内注射
1.轻、中度低血压每次1~10mg,2~5mg最常用,首次不超过5mg。再次用药,应间隔l~2小时。
2.预防蛛网膜下腔阻滞期间低血压在阻滞前3~4分钟肌内注射本药2~3mg。
·静脉注射
1.轻、中度低血压每次0.1~0.5mg缓慢静注,通常每次0.2mg。首次不超过0.5mg,间隔不少于10~15分钟。
2.阵发性室上性心动过速初始为0.5mg,20~
30秒内注入,以后用量递增,每次增量不超过0.1~0.2mg,一次极量为1mg。
·静脉滴注
1.严重低血压或休克用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液每500ml十加入10mg(1:50000浓度)稀释。开始为每分钟0.1~0.18mg,血压稳定后,每分钟0.04~0.06mg维持。
2.室上性心动过速5mg加入5%葡萄糖注射液100ml中快速静脉滴注,收缩压不超过160~180mmHg,一旦心动过速终止,则应立即停药。
·局部麻醉 局麻药液中每20ml加1mg,达到1;20000浓度。
·蛛网膜下腔阻滞 每2~3ml药液中加2~3mg,达到1;1000浓度。
·经眼给药 进行瞳孔检查时可用2%~5%溶液滴眼。
·经鼻给药 用0.25%~0.5%溶液滴鼻。
儿童
·肌内注射
1.预防蛛网膜下腔阻滞时的低血压本药44~88μg/kg肌注。
2.轻、中度低血压按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2给药,必要时1~2小时后重复一次。
·皮下注射 每次按体重0.1~0.25mg/kg给药。
【不良反应】
1.治疗剂量内很少引起中枢神经系统兴奋,少见胸部不适或疼痛、眩晕、易激动、震颤、虚弱、呼吸困难等。
2.滴眼时可产生局部刺激症状,如烧灼感、刺痛感等。还可引起过敏性结膜炎,在用药3小时后出现,持续12小时,72小时内逐渐消退。滴鼻治疗鼻充血时,也可引起局部刺激症状。
【注意事项】
1.交叉过敏
对其他拟交感胺药(如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟异丙肾上腺素等)过敏者,也可能对本药过敏。
2.禁忌证
①高血压。②冠心病。③甲状腺功能亢进。④糖尿病。⑤近2周内用过单胺氧化酶抑制剂者。
3.慎用
①严重动脉粥样硬化。②心动过缓。③心肌病。④室性心动过速。⑤周围或肠系膜动脉血栓形成。⑥老年人。
4.用药前后及用药时应当检查或监测应经常测量血压。
5.特殊人群
(1)儿童:在儿童中应用尚缺乏研究。
(2)妊娠期妇女:本药有胎儿毒性,妊娠晚期或分娩期间使用,可使子宫的收缩增强,血流量减少,引起胎儿缺氧和心动过缓。孕妇如非必要应避免使用。
(3)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
盐酸去氧肾上腺素注射液:1ml;10mg。
去氧肾上腺素滴鼻液:0.25%~0.5%溶液。
去氧肾上腺素滴眼液:2%~5%溶液。
贮法:避光、密封保存。