替奈普酶（Tenecteplase）
【商品名】
Tnkase。
【药理】
1.药效学
本药为糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。静脉给药后，在循环系统中表现出相对非活性状态，与纤维蛋白结合后被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解和血块溶解。
2.药动学
健康受试者单剂静脉注射本药后，血药峰浓度（Cmax）、血药浓度、曲线下面积（AUC）与给药剂量存在线性关系。表观分布容积为3000～4000ml，表明本药仅分布于血液中。主要经肝脏代谢。清除率不随剂量而改变，消除半衰期为147～224分钟。
国外文献资料显示，急性心肌梗死患者静脉注射本药后，药物的初始分布情况与患者的体重相关，并接近血浆容量。平均血浆清除率为99～119ml／min，初始半衰期为20～24分钟，终末半衰期为90～130分钟。
【临床应用】
用于发病6小时内的急性心肌梗死的溶栓治疗。
【用法与用量】
成人
·ST段抬高型急性心肌梗死
·静脉注射 单次16mg，注射时间为5～10秒，于急性心肌梗死的临床症状发生后尽早开始给予本药。
【不良反应】
1.心血管系统
心源性休克、心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭、心脏停搏、周期性心肌缺血、心肌梗死再复发、心脏破裂、心包填塞、心包炎、心包积液、左房室瓣关闭不全、血栓形成、栓塞、电机械分离、低血压。
2.呼吸系统
肺水肿。
3.神经系统
脑卒中。
4.胃肠道
恶心、呕吐。
5.血液
出血［包括颅内出血、牙龈出血、舌尖出血点、皮下瘀斑、消化道出血、泌尿道出血、穿刺部位（包括心脏导管位置）出血、血肿、腹膜后出血、呼吸道出血（如鼻出血、咽部出血）或未特指部位出血］、血红蛋白降低。
6.过敏反应
血管神经性水肿、喉部水肿、皮疹、荨麻疹。
7.其他
发热。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药有过敏史者。②有脑血管意外史者。③有出血性脑卒中或不明原因的脑卒中病史者。④近6个月内有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）病史者。⑤近2个月内有颅内、椎管内手术或其他大手术、实质器官活检者。⑥近2个月内有创伤者。⑦近期有头部创伤者。⑧活动性内出血者。⑨出血体质者。⑩目前或过去6个月内有明显出血性疾病者。[11]动脉瘤性蛛网膜下腔出血或疑有蛛网膜下腔出血患者。[12]颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤患者。[13]未控制的严重高血压患者。[14]近2周内有进行较长时间（＞2分钟）的心肺复苏者。[15]急性胰腺炎患者。[16]活动性消化性溃疡患者。
2.慎用
哺乳期妇女。
3.注射液的配制
静脉注射液：将本药粉针剂16mg以3ml无菌注射用水溶解后立即注射。如未立即使用，应在2～8℃条件下避光保存，并在24小时内使用。
4.用药警示
①尚无接受本药后产生抗体的资料，但重复使用本药时应谨慎。②使用本药后应尽量减少静脉或动脉穿刺。如必须进行静脉穿刺，应做好重点监护工作，且应避免颈内静脉和锁骨下静脉穿刺，以减少不可按压部位的出血。如必须进行动脉穿刺，穿刺部位应尽量选择可人工施压的上肢血管，且按压时间至少持续30分钟，使用加压包扎，还应密切监测穿刺部位是否出血。必须避免不可按压部位的动脉穿刺。③用药期间可能发生新近穿刺部位出血，故应尽量避免使用坚硬导管、肌内注射和对患者进行非必需的操作。④计划进行直接经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者，直接PCI前不应使用本药进行溶栓治疗。
5.药物对检验值或诊断的影响
本药可干扰凝血试验和（或）纤维蛋白溶解活性的测定。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
①监测全血细胞计数（CBC）、活化部分凝血活酶时间（APTT）。②监测心电图。
【制剂与规格】
注射用重组人TNK组织型纤溶酶原激活剂：16mg（1.0×107U）。
贮法：避光，2～8℃保存。