吡柔比星（Pirarubicin）
【商品名】
吡柔比星、阿克拉霉素B、吡喃阿霉素、盐酸阿克拉霉素B、盐酸吡喃阿霉素、盐酸吡柔比星。
【药理】
1.药效学
本药为细胞周期非特异性抗肿瘤药，属蒽环类抗生素。可直接嵌入DNA双链间，抑制DNA聚合酶，阻止核酸合成，使肿瘤细胞不能从G2期进入M期，从而导致肿瘤细胞死亡。本药对多柔比星耐药者也有效。
2.药动学
静脉给药分布较快，实验动物中以脾、肺、肾浓度较高，心脏较低。静脉注射本药30mg／m2，6～8小时后的血浆浓度约为11ng／ml。半衰期三相分别为0.89分钟、0.46小时、14.2小时。主要在肝脏代谢，通过胆汁从粪便排泄，给药48小时后经胆道排出20%，经肾脏排出9%。
【临床应用】
1.常用于治疗恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿生殖系肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌）。
2.用于治疗非小细胞肺癌。
【用法与用量】
成人
·静脉注射 有以下几种给药方法：①一次25～40mg／m2，每3～4周1次。②一次7～20mg／m2，一日1次，连用5日，每3～4周重复给药。③一次15～20mg／m2，一周1次，连用2周，每4周重复。④一次20mg／m2，一日1次，连用2日，每3～4周重复。⑤一次7～14mg／m2，一日1次，连用3日，每3～4周重复。
·动脉注射 一次7～20mg／m2，一日1次，连用5～7日；或一次14～25mg／m2，一周1次。
·膀胱注射一次15～30mg／m2，浓度500～1000μg／ml，经导尿管注入膀胱，保留1～2小时，一周3次为一疗程，可重复2～3个疗程。
【不良反应】
1.心血管系统
本药心脏毒性较多柔比星低，可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心功能衰竭，为剂量限制性毒性。
2.泌尿生殖系统
可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等，甚至膀胱萎缩。
3.神经系统
可有头痛、头晕、麻木感。
4.肝脏
肝功能损害。
5.胃肠道
可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻。
6.血液
骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，最低值出现在用药后第14日，第21日恢复。少见贫血及血小板减少。
7.皮肤
色素沉着、皮疹，脱发较轻。
8.其他
可有乏力、发热、静脉给药可引起静脉炎，药液外漏可引起局部炎症或坏死。
【注意事项】
1.交叉过敏
对多柔比星过敏者也可能对本药过敏（国外资料）。
2.禁忌证
①对本药或多柔比星过敏者。②严重器质性心脏病或心功能异常患者。③孕妇。④哺乳期妇女。⑤育龄期妇女。⑥放疗或化疗致骨髓抑制者（国外资料）。⑦曾使用足量蒽环类抗生素治疗者（国外资料）。
3.慎用
①感染患者。②水痘患者。③6月内接受过蒽环霉素治疗者（国外资料）。④冠状动脉疾病、心肌梗死等患者（国外资料）。⑤有纵隔、心包放疗史者。⑥肝脏疾病患者（国外资料）。
4.用药前后及用药时应当检查或监测
应检查血常规、肝肾功能，监测心电图。
5.特殊人群
（1）老人：老年患者用药应谨慎，使用时应减量。
（2）妊娠期妇女：孕妇禁用。
（3）哺乳期妇女：哺乳期妇女禁用。
【制剂与规格】
注射用吡柔比星 ①5mg。②10mg。③20mg。