维多珠单抗（Vedolizumab）
【商品名】
维多珠单抗。
【药理】
1.药效学
本药为人类单克隆抗体，可特异性与α4β7整合素结合，阻断后者与黏膜地址素细胞黏附分子－1（MAdCAM－1）的相互作用，抑制记忆T淋巴细胞由内皮细胞迁移至有炎症的胃肠道薄壁组织。本药不与α4β1、αEβ7整合素结合且不抑制其作用，亦不抑制α4整合素与血管细胞黏附分子－1（VCAM－1）的相互作用。
2.药动学
UC、CD患者静脉滴注本药300mg，滴注30分钟，于第0、2周给药，6周后每8周给药1次，UC患者0～6周的血药谷浓度（Cmin）为（26.3±12.9）μg／ml、6～52周的Cmin为（11.2±7.2）μg／ml，CD患者0～6周的Cmin为（27.4±19.2）μg／ml、6～52周的Cmi n为（13.0±9.1）μg／ml。健康志愿者单次静脉滴注本药450mg，5周后脑脊液中未检测出本药。本药的清除依赖线性和非线性路径2种方式，非线性清除率随药物浓度升高而降低。群体2.药动学分析表明，本药分布容积约为5L，线性清除率约为一日0.157L，300mg剂量下的血浆半衰期约为25日。
【临床应用】
1.用于对肿瘤坏死因子（TNF）抑制药或免疫调节药无应答、应答不充分、不耐受或对皮质类固醇应答不充分、不耐受、依赖的中至重度活动性溃疡性结肠炎（UC），以诱导和维持临床反应和临床缓解，提高黏膜内镜的成像质量（FDA批准适应证）。
2.用于对TNF抑制药或免疫调节药无应答、应答不充分、不耐受或对皮质类固醇应答不充分、不耐受、依赖的中至重度活动性克罗恩病（CD），以诱导和维持临床反应和临床缓解（FDA批准适应证）。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·UC、CD
·静脉滴注 推荐剂量为300mg，于第0、2、6周给药，随后每8周给药1次。
【不良反应】
1.呼吸系统
鼻咽炎、鼻窦炎、支气管炎、咳嗽、口咽部疼痛。
2.肌肉骨骼系统
关节痛、背痛、四肢疼痛。
3.免疫系统
超敏反应（包括过敏反应）、抗体生成。
4.神经系统
头痛。
5.肝脏
氨基转移酶升高和（或）胆红素升高、肝炎。
6.胃肠道
恶心。
7.皮肤
皮疹、荨麻疹、瘙痒。
8.其他
发热、疲乏、流行性感冒、输液反应、感染［如上呼吸道感染、肺结核、尿路感染、肛周脓肿、败血症（如沙门氏菌败血症、败血症性休克）、李斯特菌脑膜炎、贾第虫病、巨细胞病毒性结肠炎］、恶性肿瘤（如结肠癌、移行细胞癌、乳腺癌、阑尾类癌、鳞状细胞癌、B细胞淋巴瘤、恶性肝脏肿瘤、恶性肺肿瘤、恶性黑色素瘤、肺原发性神经内分泌癌、肾癌）。
【注意事项】
1.用药警示
①如用药14周仍未见对治疗有益，应停用本药。②本药可与非活疫苗合用，与活疫苗合用应权衡利弊。用药前应根据现行免疫指导方针完成疫苗接种。
2.禁忌证
对本药严重过敏（如呼吸困难、支气管痉挛、荨麻疹、面部潮红、皮疹、心率加快）者（国外资料）。
3.慎用
①有严重感染复发史者。②哺乳期妇女。（以上均选自国外资料）
4.不良反应的处理方法
①如出现过敏反应，立即停用本药，并给予适当的治疗（如给予肾上腺素、抗组胺药）。②如出现黄疸或其他肝功能损害，应停药。③如出现严重感染，考虑停用本药。④如疑似出现PML，应暂停使用本药，确诊后应永久停药。
5.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药前应筛查肺结核。②用药期间应监测是否出现新发或恶化的神经症状和体征。③用药期间应监测肝功能。
6.特殊人群
（1）儿童：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
（2）老人：临床试验中，65岁及65岁以上老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性无总体差异。
（3）妊娠期妇女：①尚无妊娠期妇女用药的相关研究，妊娠期妇女用药应权衡利弊。②美国食品药品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为B级。
（4）哺乳期妇女：本药可随猴乳汁排泄，但尚不明确是否随人类乳汁排泄，哺乳期妇女慎用本药。
（5）特殊疾病状态：严重活动性感染患者：此类患者在感染得到控制前，不推荐使用本药。
【制剂与规格】
注射用维多珠单抗 300mg。
贮法：避光，2～8℃保存。