去羟肌苷(Didanosine)
【商品名】
地达诺新、地丹诺辛、二脱氧肌苷、二脱氧胸苷、惠妥滋、双脱氧肌苷、双脱氧胸苷、维得新生。
【药理】
1.药效学
为双脱氧腺苷(DDA)的脱氨基产物,为嘌呤核苷类似物。体外能抑制HIV在T细胞和单核细胞中的复制,体内可生成三磷酸双脱氧腺苷,抑制HIV逆转录酶,从而阻断病毒DNA合成,抑制HIV病毒复制。
2.药动学
空腹口服吸收良好,生物利用度成人为42%,
儿童为29%。血药浓度达峰时间为0.25~1.5小时。饭后服用其血药峰浓度和曲线下面积(AUC)均下降55%。血浆蛋白结合率低。在体内部分代谢,自尿液重吸收约18%。半衰期成人约1.5小时,儿童约0.8小时。
【临床应用】
I型人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,应与其他药物联合应用。
【用法与用量】
·口服给药 体重大于60kg者,每次200mg,每日2次,或每次400mg,每日1次。体重小于60kg者,每次125mg,每日2次,或每次250mg,每日1次。
【不良反应】
单用本药或与其他药物联用时均可能发生胰腺炎、乳酸性酸中毒、脂肪变性、视网膜病变、视神经炎、周围神经病变等。偶见焦虑、失眠、头痛、暂时性腹痛及过敏反应等。大剂量用药时不良反应的发生率较低剂量时高。
【注意事项】
1.禁忌证
对本药过敏者。
2.慎用
①确诊或可疑胰腺炎。②周围神经病变。③肝功能衰竭。④视网膜病变或视神经炎。⑤无症状的高尿酸血症。⑥孕妇。⑦肾功能不全。⑧苯丙酮尿症及限钠饮食者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
应监测以下指标:①血液学指标,如血红蛋白、白细胞、血小板等。②肝功能指标,如天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、总胆红素等。③血清电解质,如血钾,尤其对先前有腹泻或血钾浓度基线值较低的患者。④定期进行视网膜检查。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:可增加发生乳酸性酸中毒的风险。美国FDA划分本药的妊娠危险性分级为B级。
(2)哺乳期妇女:尚不明确。
【制剂与规格】
去羟肌苷片 100mg。
去羟肌苷分散片 25mg;50mg;100mg;150mg。
【保存】
密闭保存。