阿糖腺苷（Vidarabine）
【商品名】
阿糖腺苷磷酸钠、单磷酸阿糖腺苷、腺嘌呤阿糖苷。
【药理】
1.药效学
为嘌呤核苷，系抗病毒药，其抗病毒的确切机制尚未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。对单纯疱疹病毒I型和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性，但对天花病毒、腺病毒等以及细菌和真菌均无作用。
2.药动学
口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒活性仅为阿糖腺昔的1／30～1／50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。缓慢静脉滴注10mg／kg后30分钟，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3～6μg／ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg／ml。停药后血浆药物浓度迅速下降，平均15～20分钟后血中即测不出。在肾、肝、脾浓度最高，脑、骨骼肌中浓度较低；阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1；3。主要自肾脏排出，24小时以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%～53%（原药仅1%～3%）。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积，其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3小时。局部用药时本药很少进入全身，但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物，角膜完整者，房水中仅有少量代谢物存在。
【临床应用】
1.纯疱疹性脑炎。
2.免疫功能缺陷者的疱疹病毒感染。
3.单纯疱疹病毒性角结膜炎。
【用法与用量】
成人
·静脉滴注
1.单纯疱疹病毒性脑炎每日15mg／kg，缓慢静滴，疗程为10日。
2.带状疱疹每日10mg／kg，疗程为5日，用法同上。
3.免疫缺陷者水痘感染每日10mg／kg，疗程为5～7日。
·经眼给药 用于单纯疱疹性角膜炎的治疗时，可用本药3%的眼膏，每次向结膜囊内涂1cm长的眼膏，每3小时1次，每日5次，10～14日为一疗程。严重病例的疗程可更长。用药至角膜上皮形成后，还应继续用药5～7日，每日2次，以防复发。
·肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量。肾小球滤过率低于10ml／min者可用常用剂量的75%。
儿童
·静脉滴注
1.单纯疱疹病毒性脑炎：①用法与用量同成人。②新生儿：每日15mg／kg，疗程10～14日。
2.带状疱疹用法与用量同成人。
【不良反应】
1.消化系统
静脉给药剂量超过20mg／kg时，大多会出现消化道的不良反应，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲减退。常在用药第2、3天开始，继续给药，反应可在1～4天内减轻。尚可出现暂时性氨基转移酶升高和血总胆红素升高。也有发生呕血。
2.中枢神经系统
偶见震颤、眩晕、幻觉、共济失调、癫痫发作、意识模糊、头痛、脑病。
3.血液系统
可出现血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等。静脉给药每日剂量超过20mg／kg时，可引起骨髓抑制，偶有骨髓内巨幼红细胞增多。
4.内分泌／代谢
可引起抗利尿激素异常分泌失调综合征和低钾血症。
5.皮肤
可出现皮疹、瘙痒等。
6.局部反应
①静脉滴注部位可出现疼痛和血栓性静脉炎，大多在停药后消退。②局部眼科用药时，常引起暂时性烧灼、瘙痒等轻度刺激感，也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、畏光等反应。
7.可致突变致肝、肾、甲状腺、小肠等肿瘤。
8.致畸作用。
9.其他
可出现发热、全身乏力。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药过敏者。②孕妇及哺乳期妇女。
2.慎用
肝、肾功能不全者。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间须定期监测血常规及肝、肾功能。
【制剂与规格】
阿糖腺苷注射液 1ml：200mg（相当于187.4mg无水晶）。
注射用单磷酸阿糖腺苷 100mg；200mg。
阿糖腺苷眼膏 3%（相当于无水晶2.8%）。
【保存】
遮光，密封，在阴凉处保存。