氨力农(Amrinone)
【商品名】
安诺可、氨吡酮、氨基双吡酮、氨利酮、氨联吡啶酮、氨联双吡酮、氨联酮、氨双吡酮、强心酮、乳酸氨力农。
【药理】
1.药效学
为非苷、非儿茶酚胺类强心药物,为磷酸二酯酶抑制药,兼有正性肌力作用和血管扩张作用,其作用不受α、β、H1及H2受体阻断药的影响,与儿茶酚胺及Na+-K+-ATP酶的作用亦无关。正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷浓度增高,进而使细胞内钙含量增加,心肌收缩力增强,心排血量增加。血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或改善心功能后减轻交感神经过度激活所致,从而降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。尚可使房室结功能和传导功能增强。此外,还具有抗血栓形成、改善外周血微循环、改善肺顺应性及增加冠脉血流量等作用。本药对合并房室传导阻滞和心肌缺血的心力衰竭患者尤为适用,还可慎用于急性心肌梗死合并心力衰竭的患者,可使心肌耗氧量平均降低30%。治疗原发性肺动脉高压及心源性休克亦可收到良好效果,能使心脏指数、肺毛细血管楔压、右房压、体循环阻力和肺血管阻力均得到明显改善。与多巴酚丁胺相比,本药缓解急性心力衰竭的作用更持久。
2.药动学
静脉注射2分钟内起效,10分钟作用达高峰,作用持续1~1.5小时。表观分布容积为1.2~1.6L/kg。蛋白结合率低:10%~20%。正常人半衰期约3~6小时,心力衰竭患者则延长为5.8小时。大部分经肝脏代谢,代谢产物及约30%的原形药由肾排出。
【临床应用】
急性心力衰竭及慢性难治性心力衰竭的短期治疗,适用于对洋地黄、利尿药及扩血管药治疗反应差的患者。
【用法与用量】
·静脉给药 按体重给予负荷量0.5~1mg/kg,用适量生理盐水稀释后,缓慢静注(5~10分钟),继之以5~10μg/(kg·min)维持静脉滴注。根据病情随时调整剂量,单次剂量最大不超过2.5mg/kg,每日最大量不超过10mg/kg。疗程不超过2周。肾功能不全时减量。
【不良反应】
1.消化系统
可见恶心、呕吐、腹痛、畏食等。亦可见肝损害。
2.血液系统
可有血小板减少,呈剂量依赖性,用药后2~4周出现,
3.心血管系统
可引起低血压,心律失常,快速静注可致室性期前收缩、室性心动过速。
4.过敏反应
可见心包炎、胸膜炎和腹水、间质性肺炎和心肌炎、血管炎。
5.其他
可见头痛、发热、胸痛等,可引起静注部位烧灼痛,漏于血管外可致组织坏死。
【注意事项】
1.禁忌证
①对本药或亚硫酸氢盐过敏者。②肥厚性心肌病和严重的阻塞性心瓣膜病(如主动脉瓣或肺动脉瓣狭窄)。③严重失代偿性循环血容量减少。④室上性心动过速和室壁瘤。⑤严重低血压。⑥严重肾功能不全。
2.慎用
①肝肾功能损害者。②急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病。③低血压。④婴幼儿。⑤孕妇及哺乳期妇女。
3.用药前后及用药时应当检查或监测
①用药期间应定期检查心功能(血压、心率、心律和心电图等)。②监测血电解质变化。③监测血小板计数和肝肾功能变化。
4.特殊人群
(1)妊娠期妇女:美国FDA划分妊娠危险性类别为C级。
(2)哺乳期妇女:哺乳期妇女慎用。
【制剂与规格】
氨力农注射液:2ml;50mg;2ml;100mg;10ml;50mg。
贮法:避光,密封保存。